O Tamoxifeno é a droga mais antiga usada no tratamento do câncer de mama e até hoje salva milhares de vidas em todo o mundo.
Apresenta como mecanismo de ação, ligação ao receptor de estrogênio (RE), bloqueando a função deste, e provocando de certa a forma a menopausa induzida.
Os principais efeitos colaterais do tamoxifeno, relacionam-se com os sintomas menopáusicos, induzidos pelo bloqueio hormonal.
Desta forma, são comuns sintomas como irritabilidade, insônia, ansiedade, ondas de calor, conhecidas como fogachos, diminuição da libido, e dificuldade de perda de peso.
Raramente observa-se fenômenos como trombose venosa profunda, Trombo embolismo pulmonar e mais raro ainda é a indução do câncer de endométrio.