A Testosterona é um hormônio esteroide, presente em pequena quantidade nas mulheres, sendo predominante nos homens, partilhando semelhante estrutura química, a partir da molécula de colesterol. Através de uma enzima, denominada aromatase, existe conversão de Testosterona em Estradiol.
Cerca de 70% dos tumores conhecidos, apresentam receptores para as moléculas de estrogênio e progesterona, e o pilar de seu tratamento é o bloqueio destes hormônios. Existe um pequeno grupo de tumores, que apresentam receptores diretos para androgênios (testosterona).
Não existem estudos seguros sobre sua utilização e segurança sobre os riscos de aumentar as chances de que a usa desenvolver câncer de mama.
Apesar da falta de evidência de que aumente o risco para câncer de mama, existe comprovadamente aumento do risco de fenômenos embólicos como trombose venosa, aumento do risco de infarto e outras doenças vasculares com uso de testosterona, não sendo seu uso aconselhado pela sociedade brasileira de endocrinologia.